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洛欣®注射用尿激酶
urokinase
•1996年,洛欣®成为国内尿激酶市场的第一品牌,并成功迫使进口尿激酶退出中国市场 •中国生化制药工业协会评为中国名牌生化产品 •九五攻关急性脑梗死早期溶栓治疗唯一指定用药 •1999年被推荐参加在北京举行的建国五十周年成果展 •2000年,洛欣®作为国内唯一的生化产品代表通过了国家药监局组织的全国首批全面质量管理考核
急性心肌梗塞、急性脑血栓、脑血管阻塞、外周动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓和因新形成血凝块而引起的其它梗塞性疾病。



产品综述处方资料

理化性质:

洛欣®的主要成分是尿激酶。这是由男性尿中提取纯化得到。洛欣®的质量优秀的原因之一,就是洛欣®含有95%以上高分子量尿激酶。尿激酶在体内由尿激酶原激活而来。尿激酶原激活后生成高分子量尿激酶,这是溶栓的有效成分。高分子量尿激酶有两条链:A链和B链(图1)。A链上有一Kringle结构域。A链如果被水解,高分子量尿激酶则转变为低分子尿激酶。低分子量尿激酶的溶栓能力低于高分子量尿激酶,而带来的副作用则高于高分子量尿激酶。其它的尿激酶产品,多数含有这两种分子量的尿激酶。而天普洛欣®则采用亲和层析技术,去除了低分子量尿激酶(图2),使终产品中含有95%以上的高分子量尿激酶(图3)。


      图高分子量尿激酶结构示意图
2 利用亲和层析分离低分子量尿激酶和高分子量尿激酶

              图3 洛欣®95%以上的高分子量尿激酶

作用机制:

天普洛欣®是一种纤溶酶原激活剂(plasminogen activator),能在体内激活纤溶酶原(plasminogen)成为纤溶酶(plasmin),纤溶酶能将纤维蛋白(fibrin)降解为纤维蛋白降解产物,从而溶解血栓。

安全性:

尿激酶的天然来源中,主要有两种尿激酶分子形式存在,即高分子和低分子。由于低分子特异性较低,容易在整个循环系统中造成体纤溶,出血倾向增高,特别是具有颅内出血的危险性。天普洛欣®采用我公司独有的分离技术将小分子尿激酶有效去除而制成,使其高分子含量在95%以上,大幅度降低了在其它溶栓药物中常见的不良反应。在一项1406例的天普洛欣®治疗AMI多中心临床试验结果中,不良反应发生率为12.9%,与国内外其它较大规模的溶栓试验相近。其中轻度皮肤粘膜出血10.2%143/1406);脑出血0.50%7/1406),5例死亡;中重度呕血0.43%6/1406);一过性低血压0.43%6/1406),使用升压药后血压回升。在急性脑梗死溶栓治疗试验中,非症状性脑出血(出血性梗死)高剂量洛欣®组发生率9.03%,低剂量洛欣®5.56%,对照组4.73%,组间差异无显著意义(P=0.284.症状性脑出血(脑实质内血肿)高剂量洛欣®组发生率4.52%,低剂量洛欣®3.09%,对照组2.03%,组间差异无显著意义。总死亡率:高剂量洛欣®9.14%,低剂量洛欣®10.73%,对照组6.10%,组间差异无统计学意义(P=0.294).

注射用尿激酶

【药品名称】

     通用名:注射用尿激酶

     商品名:洛欣

     英文名:Urokinase for Injection

     汉语拼音:ZhusheyongNiaojiemei

    化学名;化学结构式;分子式;分子量;本品为从健康人尿中分离的,或从人肾组织培养中获得的一种酶蛋白。由分子量分别为33000LMW-tcu-PA)和54000HMW-tcu-PA)的两部分组成。

【适应症】

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓赛、胸痛612小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于36小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。

【规格】

  (11万单位 25万单位 310万单位 425万单位 550万单位

【药理】

本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统,能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性,抑制ADP诱导的血小板聚集,预防血栓形成。本品在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低,以及它们的降解产物的增加可持续1224小时。本品显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间窗明显的相关性。